Lamotrigina 50Mg Com 30 Comprimidos Genérico Althaia

Como o Lamotrigina Althaia funciona?

Os resultados de estudos farmacológicos sugerem que a lamotrigina age nas células nervosas inibindo a liberação de substâncias capazes de provocar crises epiléticas (convulsivas).

A dose a ser utilizada da lamotrigina é aumentada gradualmente até atingir uma resposta adequada. Esse processo pode levar até cinco semanas. A partir daí, você começa a utilizar a dose de manutenção. Sendo assim, a lamotrigina leva cerca de 33 dias para que a dose de manutenção atinja níveis ótimos no organismo.

Porém, isto pode variar dependendo da idade ou caso você utilize alguns medicamentos que possam interferir na ação deste medicamento.

A dose vai depender de alguns fatores, tais como

• Sua idade e peso;
• Se você estiver tomando lamotrigina com outros medicamentos;
• Se você tiver alguma doença renal ou problema de fígado.

O seu médico irá prescrever uma dose baixa para iniciar o tratamento e aumentar gradualmente durante algumas semanas até atingir a dose que funciona para você (dose efetiva usual). Nunca tome mais lamotrigina do que o seu médico lhe prescreveu.

Posologia do Lamotrigina Althaia

Epilepsia

Adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade

A dose efetiva usual da lamotrigina está entre 100 mg e 700 mg por dia.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Lamotrigina Althaia?

Caso você se esqueça de tomar uma única dose, tome-a assim que você lembrar, a menos que a próxima dose deva ser tomada em menos de 4 horas. Nesse caso, não tome a dose que você esqueceu e tome a dose seguinte no horário normal. Nunca tome duas doses ao mesmo tempo.

Caso haja necessidade de você parar de tomar lamotrigina, isso deve ser feito de modo gradual. A retirada da lamotrigina não está associada a sinais ou sintomas de abstinência.

Composição

Cada comprimido de lamotrigina 25 mg contém:

*Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, lactose, corante laca amarelo, povidona e estearato de magnésio.

Cada comprimido de lamotrigina 50 mg contém:

*Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, lactose, corante laca amarelo, povidona e estearato de magnésio. 

Cada comprimido de lamotrigina 100 mg contém:

*Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, lactose, corante laca amarelo, povidona e estearato de magnésio.

Erupções cutâneas

Existem relatos de reações adversas dermatológicas que geralmente têm ocorrido nas primeiras oito semanas após o início do tratamento com a lamotrigina. A maioria das erupções cutâneas (exantema) é leve. No entanto, foram relatados casos em que houve necessidade de descontinuação da lamotrigina.

Todos os pacientes (adultos e crianças) que desenvolverem exantema devem ser rapidamente avaliados pelo médico, e o uso da lamotrigina, descontinuado, a menos que o exantema se mostre claramente não relacionado ao medicamento. É recomendado que a lamotrigina não seja reiniciada caso a terapia tenha sido suspensa por ter provocado exantema no tratamento anterior com esse medicamento, a menos que o benefício se sobreponha ao risco.

Risco de suicídio

Sintomas de depressão e/ou transtorno bipolar podem ocorrer em pacientes com epilepsia, e existem evidências de que os pacientes com epilepsia e transtorno bipolar apresentam risco elevado para suicidalidade (pensamentos suicidas).

Portanto, os pacientes devem ser monitorados para detecção de sinais de ideação e comportamentos suicidas.

Se você utiliza ou cuida de algum paciente que utiliza lamotrigina, procure o médico caso apareçam sinais de ideação ou comportamento suicidas.

Contraceptivos hormonais

Informe ao seu médico se você faz uso de algum contraceptivo (anticoncepcional) hormonal. Os médicos devem fazer um acompanhamento clínico apropriado da mulher que comece ou pare de tomar contraceptivos hormonais durante o tratamento com lamotrigina comprimidos, uma vez que ajustes na dosagem deste medicamento serão necessários na maioria dos casos.

Em caso de alteração no ciclo menstrual, como sangramentos entre os períodos, informe seu médico.

Substratos do transportador catiônico orgânico 2 (OCT 2)

A lamotrigina é um inibidor da secreção tubular renal via proteínas OCT 2 e a co-administração com medicamentos excretados por esta via pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos destas drogas (ex: dofetilida).

Diidrofolato Redutase

A lamotrigina é um fraco inibidor de diidrofolato-redutase. Portanto, há possibilidade de interferência com o metabolismo do folato durante tratamentos prolongados.

Insuficiência Renal

Em estudos com dose única, em pacientes com insuficiência renal terminal, as concentrações plasmáticas da lamotrigina não foram significativamente alteradas.

Pacientes tratados com outras formulações contendo lamotrigina

Não deve ser administrado a pacientes que estejam sendo tratados com outras formulações contendo lamotrigina sem recomendação médica.

Epilepsia

Não interrompa o uso da lamotrigina, pois isto pode provocar crises epiléticas. Converse com seu médico para que ele lhe forneça as orientações adequadas.

Testes laboratoriais

A lamotrigina pode interferir no resultado de alguns testes laboratoriais usados para detectar drogas na urina, podendo gerar resultados falso positivo.

Se você for realizar algum teste laboratorial, avise ao seu médico, hospital ou laboratório que está utilizando este medicamento.

Lamotrigina e outros medicamentos

Informe ao seu médico se você estiver utilizando, ou se utilizou recentemente outros medicamentos, inclusive os medicamentos obtidos sem prescrição médica.

Alguns medicamentos podem afetar o modo de ação da lamotrigina ou aumentar a probabilidade de efeitos colaterais. A lamotrigina também pode afetar o modo de ação de alguns medicamentos.

Estes incluem

• Fenitoína, primidona ou fenobarbital, utilizados no tratamento da epilepsia;
• Risperidona utilizada para tratamento de transtornos mentais;
• Valproato e carbamazepina utilizados para tratar tanto epilepsia quanto os transtornos mentais;
• Rifampicina (antibiótico);
• Medicamentos utilizados para tratar HIV (combinação de lopinavir e ritonavir ou atazanavir e ritonavir).

Reações observadas durante outras experiências clínicas

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Sonolência;
• Ataxia (falta de coordenação dos movimentos musculares);
• Vertigem (impressão de que tudo gira), dor de cabeça;
• Diplopia (visão dupla), visão turva;
• Enjoo, vômito.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Nistagmo (movimento involuntário dos olhos);
• Tremor, insônia;
• Diarreia.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Meningite asséptica, uma inflamação nas membranas que cobrem o cérebro e a medula espinhal. Os principais sintomas são: febre, enjoo, vômito, dor de cabeça, rigidez na nuca e extrema sensibilidade à luz;
• Conjutivite.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Agitação;
• Inconstância;
• Distúrbios do movimento;
• Piora da doença de Parkinson, movimentos involuntários;
• Aumento na frequência das convulsões, pesadelos.

Dados pós-comercialização

Reações muito comuns (ocorrem em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Erupções cutâneas (exantema).

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Agressividade, irritabilidade, cansaço.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Síndrome de Stevens-Johnson.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Necrólise epidérmica tóxica;
• Reações semelhantes ao lúpus;
• Tiques, alucinações, confusão;
• Disfunção hepática (alteração no funcionamento do fígado);
• Anormalidades hematológicas (alterações no exame de sangue);
• Reações de hipersensibilidade (reações alérgicas graves).

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Existem dados disponíveis sugerindo que a lamotrigina pode influenciar a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Portanto, se você estiver utilizando lamotrigina, consulte seu médico antes de iniciar estas atividades.

Tratamento

No caso de superdose, o paciente deve ser hospitalizado para receber tratamento sintomático e de suporte apropriados, conforme clinicamente indicado ou recomendado pelo Centro de Controle de Intoxicação, onde estiver disponível.

*Para orientações de dosagem ver "Como usar o Lamotrigina (substância ativa) - Recomendações gerais para populações de pacientes especiais".
**Outros contraceptivos orais e terapias de reposição hormonal não foram estudados, embora possam afetar os parâmetros farmacocinéticos de forma similar.

Interações envolvendo drogas antiepilépticas - DAEs 

O valproato, que inibe a glicuronidação da Lamotrigina (substância ativa), reduz o metabolismo e aumenta a meia-vida média da Lamotrigina (substância ativa) em cerca de duas vezes.

Alguns DAEs (como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital e primidona), que induzem as enzimas do citocromo P450 induzem também induzem as UGTs e, portanto, aumentam o metabolismo da Lamotrigina (substância ativa).Há relatos de eventos em nível do sistema nervoso central - incluindo vertigem, ataxia, diplopia, visão turva e náuseas - em pacientes recebendo carbamazepina após a introdução de Lamotrigina (substância ativa). Esses eventos são normalmente resolvidos quando a dose de carbamazepina é reduzida. Efeito similar foi observado durante estudo com oxcarbazepina e Lamotrigina (substância ativa) em voluntários adultos saudáveis, mas a redução da dose não foi investigada.

Em estudo com voluntários adultos saudáveis, utilizando doses de 200 mg de Lamotrigina (substância ativa) e 1.200 mg de oxcarbazepina, observou-se que a oxcarbazepina não altera o metabolismo da Lamotrigina (substância ativa), e a Lamotrigina (substância ativa) não altera o metabolismo da oxcarbazepina.

Em estudo com voluntários sadios, a coadministração de felbamato (1.200 mg, duas vezes ao dia) e Lamotrigina (substância ativa) (100 mg, duas vezes ao dia por 10 dias) não demonstrou ter efeitos clínicos relevantes na farmacocinética da Lamotrigina (substância ativa).

Baseado nas análises retrospectivas dos níveis plasmáticos em pacientes que recebiam Lamotrigina (substância ativa) isolada ou juntamente com gabapentina, o clearance da Lamotrigina (substância ativa) não pareceu ser alterado pela gabapentina.

Interações potenciais entre levetiracetam e Lamotrigina (substância ativa) foram pesquisadas, avaliando-se as concentrações séricas de ambos agentes durante estudo clínico placebo-controlado. Os dados indicaram que a Lamotrigina (substância ativa) não influencia a farmacocinética do levetiracetam, e o levetiracetam não afeta a farmacocinética da Lamotrigina (substância ativa).

O estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas de Lamotrigina (substância ativa) não foi afetado pela administração concomitante com pregabalina (200 mg, três vezes ao dia). Não há interações farmacocinéticas entre Lamotrigina (substância ativa) e pregabalina.

O topiramato não alterou as concentrações plasmáticas de Lamotrigina (substância ativa). Entretanto, a administração de Lamotrigina (substância ativa) resultou em aumento de 15% nas concentrações de topiramato.

Em estudo com pacientes com epilepsia, a coadministração de zonisamide (200 a 400 mg/dia) com Lamotrigina (substância ativa) (150 a 500 mg/dia) durante 35 dias não teve efeito significativo na farmacocinética da Lamotrigina (substância ativa).

Em estudo placebo-controlado com pacientes no início de crises convulsivas parciais, a concentração plasmática da Lamotrigina (substância ativa) não foi afetada pelo uso concomitante de lacosomida (200, 400 ou 600 mg/dia).

Em uma análise conjunta de dados de três estudos clínicos placebo-controlado que investigavam o perampanel em terapia combinada em pacientes com início de crises convulsivas parciais e crises convulsivas tônico-clônicas generalizadas primárias, a maior dose de perampanel avaliada (12 mg/dia) aumentou o clearance da Lamotrigina (substância ativa) em menos de 10%. Um efeito desta magnitude não é considerado clinicamente relevante.

Apesar de terem sido relatadas alterações nas concentrações plasmáticas com outras drogas antiepiléticas, estudos controlados não demonstraram evidências de que a Lamotrigina (substância ativa) afeta as concentrações plasmáticas de drogas antiepiléticas quando administradas concomitantemente. Evidências de estudos in vitro indicaram que a Lamotrigina (substância ativa) não altera a ligação de outras drogas antiepiléticas às proteínas.

Interações envolvendo outros agentes psicoativos

A farmacocinética do lítio, após a administração de 2 g de gliconato de lítio anidro, duas vezes ao dia, durante seis dias, a 20 indivíduos saudáveis, não foi alterada pela administração concomitante de 100 mg/dia de Lamotrigina (substância ativa).

Múltiplas doses orais de bupropiona não tiveram efeitos estatisticamente significativos na farmacocinética de dose única de Lamotrigina (substância ativa) em 12 indivíduos, e houve somente leve aumento na área sob a curva (AUC) do metabólito glicuronídeo de Lamotrigina (substância ativa).

Em estudo com voluntários adultos saudáveis, 15 mg de olanzapina reduziu a área sob a curva (AUC) e a concentração máxima (Cmáx) da Lamotrigina (substância ativa) numa média de 24% e 20%, respectivamente. Em geral, espera-se que um efeito dessa magnitude não seja clinicamente relevante. A Lamotrigina (substância ativa), em doses de 200 mg, não afetou a farmacocinética da olanzapina.

Doses múltiplas orais de Lamotrigina (substância ativa) (400 mg/dia) não tiveram efeito clínico significativo na farmacocinética de uma única dose de 2 mg de risperidona em 14 voluntários adultos saudáveis. Após a coadministração de risperidona 2 mg com Lamotrigina (substância ativa), 12 dos 14 voluntários apresentaram sonolência, comparado a 1 (um) de 20 quando tomaram risperidona isoladamente, e nenhum, quando Lamotrigina (substância ativa) foi administrado isoladamente.

Em um estudo com 18 pacientes adultos com transtorno bipolar I, que receberam um esquema estabelecido de Lamotrigina (substância ativa) (> / = 100 mg / dia), as doses de aripiprazol foram aumentadas de 10 mg / dia para uma dose alvo de 30 mg / dia ao longo de 7 dias período e continuadas uma vez ao dia por mais 7 dias. Uma redução média de cerca de 10% na C_máx e AUC da Lamotrigina (substância ativa) foi observada. Não se espera que um efeito dessa magnitude tenha alguma consequência clínica.

Experimentos de inibição in vitro indicaram que a formação do metabólito primário da Lamotrigina (substância ativa), o 2-N-glicuronídeo, foi minimamente afetado pela coincubação com amitriptilina, bupropiona, clonazepam, fluoxetina, haloperidol ou lorazepam. Dados sobre o metabolismo do bufuralol, obtidos de microssoma hepático humano, sugeriu que a Lamotrigina (substância ativa) não reduz o clearance das drogas eliminadas predominantemente pelo CYP2D6. Resultados de experimentos in vitro também sugerem que é improvável que o clearance da Lamotrigina (substância ativa) seja afetado pela clozapina, fenelzina, risperidona, sertralina ou trazodona.

Interações com contraceptivos hormonais

Efeito de contraceptivos hormonais na farmacocinética da Lamotrigina (substância ativa)

Em estudo com 16 voluntárias, verificou-se que o uso de contraceptivo contendo 30 mcg de etinilestradiol e 150 mcg de levonorgestrel associados causou aumento no clearance oral da Lamotrigina (substância ativa) em aproximadamente duas vezes, resultando numa redução média de 52% e 39% na área sob a curva (AUC) e na C_máx, respectivamente. As concentrações séricas da Lamotrigina (substância ativa) aumentaram gradualmente durante o curso de uma semana de medicação inativa (por exemplo, uma semana sem contraceptivo), com concentrações pré-dose ao final da semana de medicação inativa sendo, em média, aproximadamente duas vezes mais altas que durante a coterapia.

Efeito da Lamotrigina (substância ativa) na farmacocinética dos contraceptivos hormonais

Em estudo com 16 voluntárias, a dose de equilíbrio de 300 mg de Lamotrigina (substância ativa) não afetou a farmacocinética do componente etinilestradiol do contraceptivo oral combinado. Um discreto aumento no clearance oral do componente levonorgestrel foi observado, resultando numa redução média de 19% e 12% na área sob a curva (AUC) e na C_máx do levonorgestrel, respectivamente. Medidas das concentrações séricas de FSH, LH e estradiol durante o estudo indicaram certa perda da supressão da atividade hormonal ovariana em algumas mulheres, embora a medida da progesterona sérica tenha indicado que não houve evidência hormonal de ovulação em nenhuma das 16 voluntárias. O impacto do discreto aumento do clearance do levonorgestrel e das alterações das concentrações séricas de FSH e LH na atividade ovulatória é desconhecido. O efeito de doses diferentes de 300 mg/dia de Lamotrigina (substância ativa) não foi estudado, e estudos com outras formulações hormonais femininas não foram conduzidos.

Interações envolvendo outras medicações

Em estudo com 10 voluntários do sexo masculino, verificou-se que a rifampicina aumentou o clearance e diminuiu a meia-vida da Lamotrigina (substância ativa) pela indução das enzimas hepáticas responsáveis pela glicuronidação. Em pacientes recebendo terapia concomitante com rifampicina, deve-se empregar o regime de tratamento recomendado para a Lamotrigina (substância ativa) em uso conjunto com indutores de glicuronidação.

Em estudo com voluntários saudáveis, lopinavir/ritonavir reduziram aproximadamente pela metade as concentrações plasmáticas de Lamotrigina (substância ativa), provavelmente pela indução da glicuronidação. Em pacientes recebendo terapia concomitante com lopinavir/ritonavir, o regime de tratamento recomendado para Lamotrigina (substância ativa) e indutores da glicuronidação deve ser considerado. (ver Posologia e Modo de Usar). Em estudo com voluntários adultos sadios, atazanavir/ritonavir (300 mg/100mg) reduziram a área sob a curva (AUC) e a Cmáx de Lamotrigina (substância ativa) (dose única de 100 mg) em uma média de 32% e 6%, respectivamente (veja Posologia e Modo de Usar – Recomendações gerais para populações de pacientes especiais).

Os dados da avaliação in vitro do efeito da Lamotrigina (substância ativa) no OCT 2 demonstram que Lamotrigina (substância ativa), mas não o metabólito N (2)-glucuronídeo, é um inibidor de OCT 2 em concentrações potencialmente relevantes clinicamente. Estes dados demonstram que a Lamotrigina (substância ativa) é um inibidor de OCT 2, com valor IC₅₀ de 53,8 µM.